Тразодон — антидепрессант, относится к классу антагонистов/ингибиторов обратного захвата серотонина (АИОЗС). Наряду с блокированием обратного захвата серотонина и повышением серотонинергической нейропередачи сильно блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2, чем объясняется малая вероятность сексуальных побочных эффектов, а также малая вероятность обострения тревоги, бессонницы и нервозности по сравнению с антидепрессантами группы СИОЗС.

Тразодон обладает относительно слабой эффективностью по сравнению с большинством других антидепрессантов. При тяжёлых депрессиях его эффективность обычно недостаточна.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает антидепрессивное (тимолептическое) действие, сочетающееся с анксиолитическим и транквилизирующим эффектом. По фармакологическим свойствам и нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов; не уменьшает депрессивного влияния резерпина, ослабляет центральные эффектыфенамина и периферическое действие норадреналина; не оказывает заметного влияния на нейрональный захват катехоламинов, но избирательно блокирует захват серотонина, оказывает α-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Tmax после приёма внутрь составляет от 0,5 до 2 часов. Приём тразодона во время приёма пищи замедляет скорость абсорбции из ЖКТ, снижает Cmax в плазме крови и увеличивает Tmax. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 87-96 %. Метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 составляет 3-6 ч., во вторую фазу — 5-9 ч. Около 75 % в дальнейшем экскрецируется через почки с мочой. С жёлчью удаляется около 20 %. Полное освобождение организма от действующего вещества и его метаболитов наблюдается через 98 ч после приёма.

Показания к применению

• Тревожно-депрессивные состояния эндогенной этиологии (в том числе инволюционные депрессии);
• психогенные депрессии (в том числе реактивные и невротические депрессии);
• тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС;
• депрессивные состояния при длительном болевом синдроме;
• алкогольные депрессии;
• бензодиазепиновая зависимость;
• расстройства либидо и потенции;
• бессонница, в том числе возникающая при терапии СИОЗС или ТЦА.

Препарат широко используется в комплексном лечении больных с соматическими заболеваниями, осложнёнными психическими расстройствами (например, тревогой).

Тразодон не следует использовать для лечения поведенческих и психологических симптомов деменции.

Режим дозирования

Начальная суточная доза составляет до 200 мг, разделённых на 3 приёма. В зависимости от вида и тяжести депрессии, а также учитывая α-Адреноблокирующее действие, назначают до 300 мг в день. При крайней необходимости дозу увеличивают до 600 мг/сут, однако в этом случае рекомендуется принимать основную часть дозы перед сном.

При применении в качестве анксиолитического средства (при невротических и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в день.

Тразодон желательно принимать после еды или лёгкой закуски: принимая его натощак, некоторые пациенты (около 6%) испытывают головокружение.

Парентерально вводят в дозе 50 мг в качестве анксиолитического средства для премедикации перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препарат назначается пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печёночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чрезмерная седация, вялость, тревожность, дереализация, ажитация, когнитивные нарушения, повышенная утомляемость, сонливость, головная боль,головокружение, слабость, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД; ортостатическая гипотензия (особенно у лиц свазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата; аритмия (способность вызывать изолированные преждевременные сокращения желудочков и короткие эпизоды (3—4 удара) желудочковой тахикардии), нарушение проводимости, брадикардия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения и нейтропения (обычно незначительно выраженные).

Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота и рвота, диарея, снижение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, миалгия, приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу).

Взаимодействия

При приёме тразодона совместно с препаратами, угнетающими ЦНС, или с алкоголем возможен синергический эффект.