Мапротилин (Maprotiline, торговое наименование: «Людиомил», 3-Метиламинопропил) дибензо-[b, e]-бицикло-[2,2,2]-октадиен) — лекарственное средство (антидепрессант).
Общая информация
Мапротилин является соединением четырёхциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, ктрициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захватпресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования МАО не вызывает.
Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.
Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.
Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу постепенно увеличивают — при необходимости до 300 мг в день. Лицам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 25-50 мг 3 раза в день. Амбулаторным больным назначают по 10—25 мг 3 раза в день. В тяжёлых случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25—50 мг до 150 мг в день.
Побочные эффекты
Основное преимущество мапротилина в сравнении с трициклическими антидепрессантами — слабая выраженность седативного и антихолинергических побочных действий. Наиболее существенным недостатком считается высокий риск развития судорог, описанных как при применении препарата в терапевтических дозах, так и при передозировках у пациентов без судорожных расстройств в анамнезе. Риск возникновения судорог связан с дозой, что требует особого внимания при назначении мапротилина в высоких дозах. Осторожность требуется и при отмене бензодиазепинов у пациентов, принимающих мапротилин, поскольку порог судорожной готовности может снизиться.
Иногда при применении мапротилина возникают тахикардия и колебания артериального давления. Могут развиться аллергические реакции.
Противопоказания
Препарат противопоказан при выраженных заболеваниях печени и почек, при глаукоме, аденоме предстательной железы.